Kurkumin merupakan senyawa aktif berupa pigmen polifenol yang memberikan warna kuning pada rimpang kunyit dan memiliki kemampuan aktivitas antioksidan yang sangat tinggi. Pada penelitian ini dilakukan modifikasi β-diketon (dimedone) dengan aromatik aldehid (benzaldehid) menggunakan reagen anilin dan katalis ramah lingkungan berupa sukrosa untuk mendapatkan konsentrasi katalis optimum (2.5%, 5%, 10%, 20%) dan pelarut optimum (tanpa pelarut, air, H2O:EtOH, dan etanol). Hasil penelitian yang menghasilkan rendemen terbaik yaitu konsentrasi sukrosa 5% (43.20±0.95%) dan menggunakan pelarut etanol (64.87±3.18%). Tahapan utama dari penelitian ini adalah memodifikasi β-diketon (dimedone dan kurkumin) dengan aromatik aldehid (benzaldehid dan sinamaldehid) untuk menentukan aktivitas antioksidannya menggunakan reagen anilin dengan konsentrasi katalis sukrosa dan pelarut optimum. Produk modifikasi kurkumin dan sinamaldehid memiliki aktivitas antioksidan tertinggi (IC50 = 14.84±0.14 µg/ml). Produk modifikasi dengan aktivitas antioksidan tertinggi diidentifikasi menggunakan spektrofotometri UV-Visible dan Liquid Chromatography Mass Spectrometry.